Złoto w sprayu to złoto

Badania nad nową metodą dostarczania leków do mózgu przeprowadzili włoscy naukowcy z Universita Cattolica del Sacro Cuore/Fondazione Policlinico Universitario A. Gemelli IRCCS w Rzymie we współpracy z Uniwersytetem w Salerno. Chodzi o podawane w formie aerozolu do nosa maleńkie cząsteczki złota, które działają jak nośniki pozwalające lekowi dotrzeć wprost do mózgu.

Zdaniem autorów badania podawane donosowo nanocząsteczki złota mogłyby znaleźć zastosowanie na przykład w leczeniu zaburzeń psychicznych i chorób neurodegeneracyjnych. Metoda została już opatentowana.

Na razie zastosowano nanocząsteczki złota wzbogacone litem. Lit jest już stosowany klinicznie w leczeniu zespołu maniakalno-depresyjnego, ale w postaci doustnej nie jest wolny od skutków ubocznych.

Badania wykazały, że możliwe jest bezpośrednie hamowanie aktywności enzymu (kinazy syntazy glikogenu 3 beta, GSK-3ß) odgrywającego kluczową rolę w rozwoju chorób neurodegeneracyjnych i zakaźnych mózgu. Można tego dokonać bezpośrednio w mózgu, podając donosowo lit z pomocą złotych nanocząsteczek.

Udało się osiągnąć takie same efekty, jak przy użyciu doustnie podawanego litu, ale przy znacznie niższych stężeniach tego jonu i ukierunkowaniu go bezpośrednio na mózg, zmniejszając w ten sposób ryzyko działań niepożądanych.

GSK-3ß to enzym niezbędny do wielu funkcji komórkowych: szacuje się, że ponad 100 białek jest celem działania tej kinazy, która przyłącza grupę chemiczną (fosforan) do innych cząsteczek, modyfikując w ten sposób ich funkcję. Nieprawidłowa aktywacja tego enzymu może powodować niewłaściwe funkcjonowanie białek docelowych i sprzyjać wystąpieniu różnych chorób. W przypadku chorób neurodegeneracyjnych, takich jak choroba Alzheimera, lub zaburzeń neuropsychiatrycznych, takich jak choroba afektywna dwubiegunowa, obserwuje się nadmierną aktywację enzymu GSK-3ß, co z kolei angażuje kluczowe białka, takie jak białko tau, oraz nieprawidłową aktywację szlaku „Wnt/ß-katenina”, zaangażowanego w przenikanie do mózgu różnych wirusów, takich jak Herpes Simplex 1 i SARS-CoV-2. Kontrolowanie aktywacji tego enzymu w określonych obszarach mózgu mogłoby zatem przeciwdziałać wystąpieniu tych chorób.

Lit jest silnym inhibitorem GSK-3ß i jest obecnie stosowany w leczeniu zaburzeń neuropsychiatrycznych, takich jak choroba afektywna dwubiegunowa. Stężenia litu potrzebne do przeciwdziałania mechanizmom molekularnym odpowiedzialnym za choroby neurodegeneracyjne lub infekcje wirusowe wpływające na ośrodkowy układ nerwowy są wyższe niż akceptowalne pod względem stosunku ryzyka do korzyści, co znacznie ogranicza terapeutyczne zastosowania tego leku.

Podczas badań na zwierzętach udało się – dzięki zastosowaniu złotych nanocząsteczek – zahamować aktywność enzymu GSK-3ß w hipokampie i przywrócić pamięć zaburzoną w eksperymentalnym modelu choroby Alzheimera, bez wystąpienia działań niepożądanych.

Obecnie trwają badania mające na celu weryfikację innych obszarów zastosowania metody i zakończenie oceny jej bezpieczeństwa, aby umożliwić szybkie rozpoczęcie stosowania klinicznego.

Przeczytaj także: „Nanoleki mogą zahamować objawy alzheimera”.